Il Naloxone ( Narcan ) in fiale trova indicazione nel trattamento dell'intossicazione da oppiacei.

La risposta iniziale alla dose di Naloxone somministrata per via endovenosa si manifesta dopo 2-3 minuti, in caso di somministrazione intramuscolo o sottocute, dopo 15 minuti.
La comparsa di attività può essere ritardata in pazienti ipotesi o con alterazione del circolo periferico.
La durata d’azione di una singola dose somministrata per via parenterale è di circa 45 minuti.
Subisce eliminazione a livello epatico per glucuronoconiugazione; l’escrezione avviene a livello renale: dopo 6 ore in pazienti non-dipendenti da oppiacei si ritrova nelle urine il 38% della dose somministrata, in pazienti dipendenti il 25%.
Ha emivita plasmatica di 30-81 minuti, nei neonati di 2.5-3.5 ore.

Il Naloxone è un antagonista puro degli oppiacei cioè è privo di attività agonista; agisce sui recettori m, d, k.

Naloxone può essere somministrato per via endovenosa, sottocutanea o intramuscolare. La somministrazione per via endovenosa, raccomandabile in situazioni di emergenza, determina una più rapida comparsa dell`attività farmacologica.
Poiché la durata degli effetti farmacologici di alcuni stupefacenti potrebbe superare quella di Naloxone, il paziente dovrebbe essere costantemente sorvegliato e, se necessario, la somministrazione del farmaco dovrebbe essere ripetuta.
Viene raccomandato comunque di avviare sempre il paziente, il più presto possibile, a un Pronto soccorso attrezzato.

Negli adulti, nel sovradosaggio da stupefacenti ( noto o sospetto ), la dose iniziale di Naloxone, somministrato per via endovenosa, intramuscolare o sottocutanea è di 0.4 mg/ml.
Nel caso in cui dopo somministrazione endovenosa non si determini un sufficiente miglioramento della funzione respiratoria, è consigliabile ripetere la dose ad intervalli di 2-3 minuti.
Uno scarso miglioramento dopo somministrazione di 2-3 dosi di Naloxone, potrebbe essere causato da eventuali processi morbosi concomitanti o dalla presenza di farmaci non-oppiacei.

Nella depressione post-operatoria da stupefacenti, per ottenere un parziale o completo antagonismo degli effetti deprimenti degli oppiacei a seguito di interventi chirurgici, è necessaria una dose minore di Naloxone. Questa deve essere comunque stabilita in relazione con la risposta del paziente.
Il Naloxone deve essere somministrato per via endovenosa, a dosi crescenti comprese tra 0.1 e 0.2 mg, con intervalli di 2-3 minuti, fino ad ottenere un adeguato antagonismo degli effetti deprimenti indotti da stupefacenti.
Entro 1-2 ore dalla prima somministrazione, può essere necessario ripetere la somministrazione di Naloxone, in relazione al tipo, alla quantità e all`intervallo di tempo intercorso dall`ultima somministrazione di stupefacente.
Dosi supplementari per via intramuscolare, determinano comunque un effetto più prolungato. Dosi eccessive di Naloxone possono determinare una significativa diminuzione dell`effetto analgesico indotto dallo stupefacente ed aumentare la pressione arteriosa. Analogamente un antagonismo troppo rapido potrebbe indurre nausea, vomito, sudorazione o tachicardia.

Nei bambini, per il sovradosaggio da stupefacenti ( noto o sospetto ), la dose iniziale è 0.01 mg/kg somministrata per via endovenosa intramuscolare o sottocutanea. La dose può essere ripetuta secondo le indicazioni relative alla somministrazione negli adulti.
Nel caso in cui sia necessario diluire la soluzione contenuta nella fiala è possibile utilizzare sodio cloruro 0.9% ( soluzione fisiologica ) o glucosio 5%.

Il Naloxone deve essere somministrato con cautela nei soggetti che hanno assunto contemporaneamente droghe cardiotossiche.
Nei soggetti in shock la somministrazione intramuscolare è scarsamente efficace per il ridotto assorbimento.

In gravidanza e nell'allattamento, il Naloxone deve essere somministrato solo in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.

Non sussistono controindicazioni al trattamento dell’overdose da oppiacei se non per pazienti con ipersensibilità al Naloxone.

I principali effetti indesiderati del Naloxone sono: edema polmonare, prolungamento del tempo parziale di protrombina, ipotensione, ipertensione, aritmie, fibrillazione ventricolare, comparsa dei sintomi associati all’astinenza, laringospasmo, effetti psichiatrici e neurologici. ( Xagena_2018 )

Fonte: AIFA, 2018

Xagena_Medicina_2018