Lofexidina, un agonista del recettore alfa-2 per la disintossicazione da oppiacei


È stato svolto uno studio per esaminare farmacologia, tossicologia, farmacocinetica, efficacia, effetti collaterali, interazioni farmacologiche e linee guida di dosaggio per Lofexidina, un alfa2-agonista, per la disintossicazione da oppioidi.

Dagli studi esaminati emerge che Lofexidina è un alfa2-agonista strutturalmente correlato alla Clonidina.
Non è un farmaco antipertensivo efficace, tuttavia diminuisce il deflusso simpatico responsabile di molti sintomi di astinenza da oppioidi.

Sono stati visionati 9 studi clinici in cui sono stati valutati 354 pazienti che hanno ricevuto Lofexidina, compreso un recente studio clinico di fase 3. In tutto, 8 studi hanno confrontato Lofexidina con un agonista del recettore oppioide o Clonidina per la disintossicazione da oppioidi.

In questi studi, il dosaggio per Lofexidina è stato titolato ad un massimo di 1.6-3.2 mg/die in dosi frazionate, per una durata totale di 5-18 giorni.
I dati suggeriscono che Lofexidina sia efficace nel ridurre i sintomi di astinenza da oppiacei almeno quanto gli agonisti dei recettori oppioidi utilizzati per la disintossicazione.

Non tutti i sintomi di astinenza sono compensati dagli alfa-2 agonisti, molti pazienti lamentano insonnia e dolori. Il più comune evento indesiderato di Lofexidina emerso nella sperimentazione di fase 3 è stato l'insonnia. È stata inoltre segnalata ipotensione; tuttavia, gli studi di confronto tra Clonidina e Lofexidina suggeriscono una diminuita incidenza e gravità degli eventi indesiderati con Lofexidina.

In conclusione, Lofexidina sembra essere un farmaco promettente per la disintossicazione da oppioidi.
Se approvata, sarebbe il primo agente non-oppioide autorizzato per questa indicazione.
Ulteriori studi controllati su vasta scala sono necessari per identificare il regime di dosaggio più sicuro ed efficace necessario per conseguire la disintossicazione da oppiacei. ( Xagena_2010 )

Gish E et al, Ann Pharmacother 2010; 44: 343-351



Link: MedicinaNews.it

Psyche2010 Farma2010

XagenaFarmaci_2010